Glecaprevir
Glecaprevir là một tác nhân chống vi rút trực tiếp và thuốc ức chế protease virus viêm gan C (HCV) NS3 / 4A nhắm vào sự sao chép RNA của virus. Kết hợp với [DB13878], glecaprevir là một liệu pháp hữu ích cho những bệnh nhân bị thất bại trong điều trị từ các thuốc ức chế protease NS3 / 4A khác. Nó cho thấy một hàng rào di truyền cao chống lại các đột biến kháng thuốc của virus. Trong nuôi cấy tế bào, sự xuất hiện của các thay thế axit amin ở các vị trí liên quan đến kháng thuốc NS3 A156 hoặc D / Q168 trong các bản sao gen 1V, 2a hoặc 3a của HCV dẫn đến giảm tính nhạy cảm với glecaprevir [Nhãn FDA]. Sự kết hợp thay thế axit amin ở vị trí NS3 Y65H và D / Q168 cũng dẫn đến giảm mức độ nhạy cảm với glecaprevir nhiều hơn và NS3 Q80R ở bệnh nhân genotype 3a cũng dẫn đến tình trạng kháng glecaprevir [Nhãn FDA]. Glecaprevir có sẵn như là một liệu pháp kết hợp bằng miệng với [DB13878] dưới tên thương hiệu Meefret. Liệu pháp phối hợp liều cố định này đã được FDA phê chuẩn vào tháng 8 năm 2017 để điều trị cho người trưởng thành có kiểu gen viêm gan C mạn tính (HCV) 1-6 mà không bị xơ gan (bệnh gan) hoặc xơ gan nhẹ, bao gồm cả bệnh nhân mắc bệnh thận từ trung bình đến nặng và những người mắc bệnh thận đang lọc máu [L940]. Meefret cũng được chỉ định cho những bệnh nhân nhiễm HCV genotype 1, những người trước đây đã được điều trị bằng phác đồ có chứa chất ức chế NS5A hoặc chất ức chế protease NS3 / 4A, nhưng không phải cả [L940]. Nhiễm virus viêm gan C thường dẫn đến giảm chức năng gan và suy gan sau đó, gây ra tác động tiêu cực đáng kể đến chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Mục tiêu cuối cùng của điều trị kết hợp là đạt được đáp ứng virus kéo dài (SVR) và chữa khỏi bệnh nhân khỏi nhiễm trùng. Trong các thử nghiệm lâm sàng, liệu pháp phối hợp này đạt được tỷ lệ SVR12, hoặc viêm gan C không phát hiện được trong mười hai tuần trở lên sau khi kết thúc điều trị, ≥93% trên các kiểu gen 1a, 2a, 3a, 4, 5 và 6 [Nhãn FDA].
